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      • 济南德诚和牧医药科技有限公司以研发化学医药原料医药中间体及兽药原料兽药中间体

    ——  盐酸氯苯胍  ——

    中文名称: 盐酸氯苯胍
    英文名称: Robenidine HCL
    中文别名: 1,3-双(对氯苄叉氨基)胍盐酸盐
    标    准: 中国兽药典2015年版
    含    量: ≥99%
    CAS   NO.  25875-50-7
    EINECS号:  247-307-8
    分 子 式:  C15H13Cl2N5HCl
    分 子 量:  370.66
    分子结构:
      
    理化性质: 白色或淡黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变深。
    包    装: 25kg/桶
              预混剂 25公斤/桶/袋
    应    用: 抗球虫病药,对急性或慢性多种鸡球虫病均有良好效果。与盐酸左旋咪唑联合使用治疗和预防水产动物孢子虫效果较好。

    盐酸氯苯胍
    (质量检测标准)

    分子式:C15H13Cl2N5·HCl
    分子量:370.66
         本品为1,3-双〔(对氯亚苄基)氨基〕胍盐酸盐。按干燥品计算,含C15H13Cl2N5·HCl不得少于98.0%。
        [性状]本品为白色或淡黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变深。本品在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙中几乎不溶;在冰醋酸中略溶。
        [检查]乙醇溶液的澄清度ェ取本品约0.3g,加乙醇50ml,加热使溶解,冷却后溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录61页)比较,不得更浓。含氯量取本品约0.3g,精密称定,加乙醇50ml,加热使溶解,冷却后加0.2%二苯偕肼指示液(取二苯偕肼指示液1ml,加乙醇至5ml)2ml,用硝酸汞滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显浅玫瑰红色。每1ml硝酸汞滴定液(0.05mol/L)相当于3.545mg的Cl。按干燥品计算,含氯量应为9.5%~9.8%。
       干燥失重取本品,在  105℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(附录57页)。
       炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(附录59页),遗留残渣不得过0.1%。
       重金属づ取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录54页,第二法),含重金属不得过百万分之二十。
       砷盐取本品1.0g,加氢氧化钙1g,混合,加水少量,搅拌均匀,干燥后,先用小火烧灼使炭化,再在500~600℃炽灼使完全灰化,放冷,加盐酸5ml与水23ml使溶解,依法检查(附录56页),应符合规定(0.0002%)。
        [含量测定]取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml,温热使溶解,冷却后加醋酸汞试液5ml,醋酐3ml和结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于37.07mg的C15H13Cl2N5·HCl。
      [功能与主治]/[作用与用途]抗原虫药。用于畜禽球虫病。
      [用法与用量]/[用法与判定]内服 一次量 每1kg体重 鸡、兔10~15mg
      [注意事项]蛋鸡产蛋期禁用;休药期鸡5日,兔7日。
      [制剂](1)盐酸氯苯胍片 (2)盐酸氯苯胍预混剂
      《中华人民共和国兽药典》2015年版(一部)

    盐酸氯苯胍预混剂
    (质量检测标准)

         本品为盐酸氯苯胍与适宜的基质配制而成。含盐酸氯苯胍(C15H13Cl2N5·HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
         [检查]干燥失重メ取本品,在105℃干燥4小时,减失重量不得过10.0%(有机基质)或3.0%(无机基质)(附录57页)。其他应符合预混剂项下有关的各项规定(附录11页)。
        [含量测定]取本品适量(约相当于盐酸氯苯胍25mg),精密称定,照盐酸氯苯胍片项下的方法(181页)测定,即得。
        [功能与主治]/[作用与用途]抗原虫药。用于畜禽球虫病。
        [用法与用量]/[用法与判定]混饲 每1000kg 饲料 鸡300~600g 兔1000~1500g
        [注意事项]蛋鸡产蛋期禁用;休药期鸡5日,兔7日。
        [规格](1)100g∶10g (2)500g∶50g
        [贮藏]遮光,密封,在干燥处保存。
       《中华人民共和国兽药典》2015年版(一部)

    盐酸氯苯胍一种高效球虫药
    湖北省医药工业研究所  范本伦

       球虫病对家禽的危害极其严重, 轻者影响生长发育, 重者造成死亡, 死亡率可达80~100﹪, 是发展机械化养鸡、养兔业的一大障碍。据美国报道, 每年全国因鸡球虫病造成的经济损失约数千万美元。国外, 对球虫病的防治工作十分重视, 近年来合成了许多不同结构类型的化合物, 令人鼓舞的是, 已出现一些高效、广谱的球虫药。本文介绍的氯苯胍二次开发乃是其中的一种, 系由美国氰胺公司创制, 经美国药物、食品管理局批准出售, 现作为饲料添加剂已在美、英、德、日、苏等国广泛使用。本药我所已于1977年研究成功, 并与上海畜牧兽医研究所、浙江畜牧兽医研究所等单位协作, 做了鸡、兔球虫病的疗效试验, 结果表明氯苯胍具有广谱、高效、低毒、适口性好,使用方便、治疗费低等优点, 是目前国产球虫药物中效果最为显著的一种, 很有发展前途,值得推广使用。
      性状为白色或微黄色结晶性粉末, 微溶于乙醇。熔点’289-293 。1970年Kantor 等首先报道氯苯胍广谱、高效的抗球虫作用。实验表明, 对鸡单独感染堆型艾美耳球虫、柔嫩艾美耳球虫巨型艾美耳球虫、波氏艾美耳球虫、和缓艾美耳球虫等球虫, 以及混合感染基前艾美耳球虫和哈氏艾美耳球虫都有显著的药效, 能抑制球虫生长发育, 减轻宿主肠道病损和降低死亡率, 对3-11周龄感染鸡的效果尤为显著。1973年Ryley等指出氯苯胍的作用机制是对球虫第一代与第二代裂殖体的发育和几乎对所有发育成熟球虫的双重抑制作用等们通过对脆弱艾美耳球虫微细结构的研究, 认为氯苯胍主要作用于胞桨体内质网, 影响蛋白质代谢, 使内质网和高尔基复合体发生肿胀也可能影响其它的细胞效应器。这些作用都是继发引起的, 且与细胞变性密切有关。1974年等‘ kenett, 对从美国各地收集的95种鸡艾美耳球虫株进行试验, 证实了氯苯服的广谱抗球虫药效。1977年等〔“ badrnik’在实验室中比较六种球虫药对兔大型艾美耳球虫、穿孔艾美耳球虫、中型艾美耳球虫、无残艾美耳球虫的效果, 结果以氯苯胍的效果最好。

    氯苯胍防治家兔球虫病
    (广西百色地区兽医站黄佳盼、甘学林、莫兆玫)

        我们应用盐酸氯苯胍进行防治家兔球虫病的试验,结果如下:(一)通过对49只实验兔的治疗观察,认为每公斤饲料混入氯苯肌330毫克,日加饲料二次,让兔自由采食,对己患球虫病兔群,具有良好的治疗效果,从治疗8一14天的结果来看,球虫卵囊转阴率均为100%。因此,使用氯苯肌治疗家兔球虫病可以7天为一疗程。
             (二)对治疗转阴的球虫兔群,按每公斤饲料混入氯苯胍160毫克进行预防试验(饲喂方法同上),投药后10天检查,均找不到球虫卵囊。以后将剂量减为130毫克,连喂3个月,亦未发现球虫卵囊。故将预防刘量定为130毫克。但对投药了天后己全部找不到球虫卵囊的3只兔,经停药讨天后采粪检查,均全部重新感染球虫,说明家兔对球虫很敏感。

    氯苯胍对鸡球虫病的疗效观察
    吴文福

       新会县某农场一群即日龄的雏鸡约下石若竺, 2000只爆发鸡球虫病。多数鸡只表现精神沉郁, 羽毛蓬松, 头颈卷缩, 食欲减退, 甚至废绝, 渴欲增加, 嗦囊充满液体, 拉血便, 有些运动失调。全群发病率约写, 每天死亡一只。剖检见盲肠显著肿大, 严重出血少数见小肠肠管扩张、肿大, 肠壁增厚, 并有出血。粪便检查发现大量球虫卵囊。治疗方法与疗效第一疗程从月日至月日, 用国产氯苯胍混入饲料中, 当天配料, 当天喂完。用药天后, 鸡只精神好转, 食欲增加, 拉血便减少。第一疗程结束后,鸡只精神活泼, 拉血便明显减少, 食欲基本恢复, 死亡大为减少, 平均每天死亡一只。粪检未发现球虫卵囊。数天后进行第二疗程月肠日至月日, 同样用国产氯苯胍, 但按混料, 当天配料, 当天喂完。第二疗程结束后检查, 鸡只精神活泼, 羽毛较光滑, 食欲恢复, 拉血便和死亡基本停止, 粪便检查未见球虫卵囊。从这次治疗中可以看出氯苯肛对鸡球虫病有显著疗效, 具有疗效高、毒性反应小、适口性好的特点, 值得推广使用。


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