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      • 濟南德誠和牧醫藥科技有限公司以研發化學醫藥原料醫藥中間體及獸藥原料獸藥中間體

    ——  水溶性鹽酸阿比朵爾  ——

    中文名稱: 鹽酸阿比朵爾
    化學名稱: 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽
    中文別名: 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽; 鹽酸阿比多爾; 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽一水合物
    英文名稱: Arbidol hydrochloride
    英文別名: 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylthio)methyl]-1h-indole-3-carboxylic acid ethyl ester monohydrochloride; Arbidol hydrochloride; ARBIDOLHYDROCHLORIDE;
    CAS:131707-23-8
    分 子 式: C22H25BrN2O3S·HCl
    分 子 量: 513.88
    質量標準: 企業標準
    含    量: ≥99.0%
    外觀性狀: 鹽酸阿比朵爾為類白色結晶性粉未,無引濕性,在甲醇中易溶,在冰醋酸中微溶,在水、稀鹽酸和氫氧化鈉試液中幾乎不溶,熔點不明顯,鹽酸阿比朵爾在224與256nm的波長處有最大吸收,在245與285nm的波長處有最小吸收;水分為3.6%,熾灼殘渣為0.06%,重金屬未過百萬分之十
    本品特點:
    1、同時滅殺A、B型流感病毒;
    2、阻止病毒溶液與復制;
    3、誘生干擾素,明顯提高自身免疫力;
    4、顯著減輕流感癥狀,縮短流感病程;
    5、預防、     阻止流感后期綜合癥發生與發展;
    6、流感流行期服用可有效預防流感;
    7、體外試驗,對SARS病毒和禽流感病毒有特效;
    8、口服方便,安全性高,依從性好。
    作    用:用于預防、治療流感、急性呼吸道、慢性支氣管炎、慢性肺炎、復發性皰疹等病毒感染的綜合治療 。
    用法與用量:家禽用量:喂水,每天用量為2mg/kg,3~5天為一療程;預防量減半。家畜用量:喂水,每天用量為10mg/kg。3~5天為一療程
    包裝規格:25公斤/桶
    儲存條件: 密閉,避光儲存于陰涼干燥處
    保質期:規定條件下, 保質期為24個月

    水溶性阿比朵爾
    (貝毒清)

    水溶性阿比朵爾(Arbidol)是一新的抗病毒藥物,是前蘇聯藥物化學研究中心研制的抗病毒新藥,1993年在俄羅斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。   根據抗原性不同,流感病毒分為甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性變異較快,所以人類無法獲得持久的免疫力。對于流感的治療,臨床上多數是針對癥狀及預防繼發感染,而缺乏病因治療藥。國內外的研究方向有三種:疫苗、干擾素和抗病毒化療藥物。由于流感病毒抗原的易變性和急性呼吸道病毒感染的多重性,造成開發疫苗難以逾越的障礙。而干擾素由于來源、給藥劑量、副作用等原因,限制了它在流感防治上的應用。因此,開發抗病毒化療藥物是防治流感的重要方向。水溶性阿比朵爾(Arbidol Hydrochloride)是用于治療和預防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗流感病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒藥物
    【藥物特點】
      水溶性阿比朵爾同其它抗病毒藥物相比具有以下八大特點:
       1、同時殺滅A、B型流感病毒;
       2、阻止病毒融合與復制;
       3、誘生干擾素,明顯提高自身免疫力;
       4、顯著減輕流感癥狀,縮短流感病程;
       5、阻止流感后期綜合癥發生與發展;
       6、流感流行期服用可有效預防流感;
       7、體外試驗,對SARS病毒和禽流感病毒有很好的療效;
       8、口服方便,安全性高,依從性好。
     
    【用法用量】 每克兌溫水3升,自由飲水,連續服用7天。
    【藥效學】
    水溶性阿比朵爾的藥物作用機制是通過活化2,5-寡腺苷酸合成酶,特異性地阻止流感病毒囊膜與宿主細胞細胞膜的接觸、黏附和融合,從而阻斷流感病毒的復制,并能穿入細胞核直接抑制病毒RNA 和DNA 的合成[1];另一方面,它具有免疫調節、干擾誘導和抗氧化的性質,誘導宿主細胞產生干擾素,并刺激體液反應和巨噬細胞的吞噬作用,引起細胞免疫和體液免疫, 推測其抗病毒作用與提高免疫功能密切相關。抗感染機制:酸性環境(pH 5.0)是流感病毒介導融合作用的必要條件,微小的pH 升高就會阻止融合過程。水溶性阿比朵爾是一種弱堿性藥物, 它在宿主細胞中能夠提高胞內體的pH,使病毒不能完成膜融合釋放病毒基因組的過程,有效地抑制同樣屬于正黏病毒科的HCV 的急性和慢性感染。毒理作用:水溶性阿比朵爾毒性較低。國外文獻報道,大鼠和豚鼠單劑口服2 000 mg/kg 耐受良好,LD50>3 000 mg/kg。小鼠口服LD50為340 mg/kg。慢性毒性試驗: 大鼠100~125 mg/kg,狗25 mg/kg,口服給藥6 個月,均未出現病理學變化,對兔和豚鼠長期用藥也是安全的。體內外實驗均表明其無誘變作用。大鼠繁殖毒性研究表明本品無致畸作用[5]。LD50>4 g/kg,按推薦劑量給藥,對人體不會造成任何不良影響。
    【抗病毒譜】
    羅際巡[7]在水溶性阿比朵爾對感染甲型H1N1 流感病毒亞型病毒感染的小鼠的實驗研究中發現,水溶性阿比朵爾對感染小鼠有保護作用,表現為小鼠平均體重增加、肺指數降低和小鼠體內流感病毒顆粒增殖抑制,并得出結論:水溶性阿比朵爾對甲型H1N1 流感病毒亞型病毒有較強的治療和預防作用。水溶性阿比朵爾對SARS 病毒的抑制作用正在研究中。研究表明, 水溶性阿比朵爾阻止RNA 病毒感染可能比阻止DNA 病毒感染更有效[8]。流感病毒是一種RNA 病毒,對于有包膜的RNA 病毒———呼吸道合胞病毒, 水溶性阿比朵爾主要通過直接殺傷病毒和抗病毒生物合成發揮作用[9],而且隨著藥物與細胞預先作用時間的延長,該細胞抗呼吸道合胞病毒感染的能力增強,治療指數增大。水溶性阿比朵爾還是一種對抗丙型肝炎的候選藥物[9]。石麗橋等[10]發現,水溶性阿比朵爾在體外對人類腺病毒7 型ADV-7(DNA 病毒)有抑制作用,而且隨著藥物濃度的增加,其抗病毒效率增強。鄧海英等[11]報道,水溶性阿比朵爾在體外具有明顯的抗漢坦病毒作用,可通過藥物對細胞的保護作用及抑制病毒復制兩種方式發揮作用,藥物在病毒進入細胞前階段抑制作用更明顯。


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